提高药物稳定性一般有环糊精包埋、PEG 分子 修饰、平衡离子成盐、药物分子框架技术、做成其他 载药体系(如微囊、脂质体、胶束等) 等方法。 其 中,脂质体是在 20 世纪 60 年代发现的一种具有脂 质双分子层的超微球形载体制剂。ATX224 型电子天平(株式会社岛津制 作所);RE- 5205 型旋转蒸器(上海亚荣生化仪器 厂);SHB-Ⅲ型循环水式多用真空泵(郑州长城科 工贸有限公司);HH-42 型数显恒温搅拌循环水箱 (常州国华电器有限公司);PHS-3C 型 pH 计(上海 精密科学仪器有限公司);LC-15C 型高效液相色谱 仪[岛津企业管理(中国) 有限公司];TGL-16G 型 台式离心机(上海安亭科学仪器厂);KH-100B 型 超声波清洗器(昆山禾创超声仪器有限公司)。
在温度与药脂比的交互作用效果图中可知,药脂 比的等高线分布较温度的等高线分度密集,且响应面 3D 图形在药脂比维度上的坡度变化较大。 因此认为 在替加环素脂质体的制备工艺中,温度的影响更为显 著以 包封率和载药量为响应值,通过单因素试验考察了 水化温度、药脂比、胆脂比等因素对制备工艺的影 响,通过响应面试验优化了脂质体的制备工艺,得到 了替加环素脂质体的最优工艺为水化温度 60 ℃ 、药 脂比为 1 ∶ 30、胆脂比为 1 ∶ 5,在此条件下制备的替 加环素脂质体的包封率为 73.07%,载药量为3.00%, 综合评分为 38.03%。