禾创超声用于人工胃肠液中的稳定性分析

     化合物在血浆和胃/肠 道中的稳定性，直接影响其安全性和有效性。基于此，本研 究采用高效液相色谱法( HPLC) ，考察 L－a17 在 SD 大鼠体外 血浆和空白人工胃/肠液、人工胃/肠液的含量变化，为该化合 物的代谢稳定性及成药性评价提供理论依据。KH－500E 型超声波清洗器，昆山禾创超声仪器有限公司; e2695 高效液相色谱仪，美国 Waters 公司; FA805N 型十万分 之一电子天平，上海菁海仪器有限公司; GENESPEED 型高速 离心机，香港 Gene 公司; XH－B 型旋涡混合器，江苏康健医 疗用品有限公司。

    口服药物必须经过复杂的体内过程( 吸收、分布、代谢、 排泄) 才能发挥药效，其在血浆和胃/肠道中的稳定性，将会直 接影响药物在吸收进入血液循环后的安全性和有效性，例如， 药物在血浆和消化道中易受血浆酶、胃肠 pH、胃肠液酶的影 响，某些药物在胃肠道的酸碱条件及酶环境影响下可能会降解 失活，甚至生成毒性产物。所以，在药物设计及新药开发过 程中，开展药物的稳定性考察有利于提高药物研发的成功率， 降低新药开发的成本，获得安全、有效的治疗药物。